Таблетки Циннаризин инструкция по применению, показания, цена, отзывы и аналоги

Описание препарата ЦИННАРИЗИН (CINNARIZINUM)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 1868/96/01/07 от 30.01.2007 — Истекло

Таблетки 1 таб.
циннаризин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, сахароза, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон (Kollidon 25).

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • возможны диспептические явления, сухость во рту;
  • редко — холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС:

  • головные боли, сонливость;
  • у пациентов старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы, депрессия.

Аллергические реакции:

  • редко — кожная сыпь.

Прочие:

  • увеличение массы тела, усиление потоотделения;
  • в единичных случаях — волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается действие на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами — усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.

Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.

ЦИННАРИЗИН

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Состав

действующее вещество: циннаризин;

1 таблетка содержит циннаризина 0,025 г (25 мг)

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A02.

Фармакологические свойства

Циннаризин подавляет сокращения клеток гладкой мускулатуры сосудов путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевого антагонизма циннаризин снижает сократительную действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецепторкеровани кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная по тканям и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. При применении циннаризина увеличивается клеточная резистентность к гипоксии.

Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предотвращает появление или ослабляет острые приступы головокружения.

Абсорбция. Максимальные уровни циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 91%.

Метаболизм. Циннаризин метаболизируется с участием CYP2D6.

Вывод. Период полувыведения из плазмы составляет от 4 до 24 часов. Выделение 1/3 метаболитов осуществляется с мочой и 2/3 — с калом.

Показания

Нарушение мозгового кровообращения:

— Симптоматическое лечение цереброваскулярных расстройств, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), головная боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточиться;

Нарушения периферического кровообращения:

— Симптоматическое лечение периферических сосудистых расстройств, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающейся хромотой, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезии, ночные спазмы в конечностях, холодные конечности.

— Симптоматическое лечение лабиринтных расстройств, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.

— Профилактика болезни движения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь / депрессанты ЦНС / трициклические антидепрессанты: одновременное применение может усиливать седативное действие любого из этих лекарственных средств или циннаризин.

Диагностические процедуры: благодаря антигистаминного действия Циннаризин может маскировать положительные реакции к факторам кожной реактивности при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Особенности применения

Циннаризин может вызвать раздражение в эпигастральной области, прием препарата после еды позволит уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона Циннаризин рекомендуется только в том случае, если преимущества лечения превышают возможный риск ухудшения течения этой болезни.

Поскольку Циннаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы (депрессанты ЦНС).

Читайте также:  Эндоскопическая подтяжка лица, цены на эндоскопический лифтинг лба в Клазко

Необходимо избегать применения циннаризин при порфирии.

Циннаризин с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и / или почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период кормления грудью. Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим Циннаризин, следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата может возникнуть сонливость (особенно в начале лечения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Нарушение мозгового кровообращения.

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Нарушения периферического кровообращения.

Взрослые и дети старше 12 лет: 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозу следует постепенно повышать.

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6:00.

Для перорального применения. Следует отдавать предпочтение приема циннаризина после еды.

Циннаризин применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы. В редких случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но известно о летальных случаях после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.

Лечение. Специфического антидота нет. В течение 1-го часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.

Побочные реакции

Могут возникать такие симптомы как сонливость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти симтомы обычно являются преходящими, и их можно избежать при постепенном достижении оптимальной дозы.

Изредка могут наблюдаться головная боль, сухость во рту, повышенная чувствительность (аллергические реакции) и холестатическая желтуха.

Редкие случаи усиления или развития экстрапирамидных симптомов отмечались преимущественно у пожилых людей при длительном лечении. В таких случаях лечение следует прекратить.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (аллергические реакции).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, ощущение дискомфорта в области желудка, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость), красный плоский лишай, лишаеподибний кератоз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: подострый кожная красная волчанка, ригидность мышц, утомляемость.

Нарушение общего характера: повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 25 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 20, или 40 блистеров в пачке.

циннаризин — Cinnarizine

  • N07CA02 ( ВОЗ )
  • ( Е ) -1- (дифенилметил) -4- (3-фенилпроп-2-енил) пиперазин
  • 1547484
  • 1264793Y
  • D01295Y
  • ChEMBL43064Y

Циннаризин является антигистаминным и кальция канала блокатор из diphenylmethylpiperazine группы. Известно также способствовать мозговой кровотоку, и поэтому используются для лечения церебральной апоплексии , после травмы головного мозга симптомов, и церебрального артериосклероза. Однако, чаще всего назначают для тошноты и рвоты в результате укачивания или других источников , таких как химиотерапия , головокружение или болезнь Меньера .

Циннаризин был впервые синтезирован в качестве R1575 от Janssen Pharmaceutica в 1955 году непатентованное название происходит от коричного заместителя на одном из атомов азота, в сочетании с общей конечной «-rizine» для «антигистаминных / головного мозга (или периферических) вазодилататоры». Он не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он также упоминается как один из наиболее часто используемых препаратов для укачивания в британском Королевском флоте .

содержание

  • 1 Медицинские применения
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Фармакокинетика
  • 4 Фармакодинамика
  • 5 Устранение
  • 6 Смотрите также
  • 7 Ссылки

Медицинские применения

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты , связанных с укачивание , головокружение , болезнь Меньера , или синдрома Когана . На самом деле, это один из всего лишь выбрать несколько препаратов , которые показали положительный эффект при хроническом лечении головокружения и шума в ушах , связанное с болезнью Меньера. Однако, в связи с повышением уровня сонливости , вызванных лечением, это , как правило , ограниченное применение в пилотов и экипажей , которые должны быть надежно начеку. В клиническом исследовании (п = 181), лечение с циннаризином уменьшило возникновение умеренного опыта вертего на 65,8% и крайнем головокружение на 89,8%.

Он действует путем вмешательства в передаче сигнала между вестибулярным аппаратом от внутреннего уха и рвота центром гипоталамуса путем ограничения активности вестибулярных волосковых клеток , которые посылают сигналы о движении. Несоответствие обработки сигнала между внутренним движением уха рецепторами и зрительными чувствами отменяются, так что смешение мозга двигается ли индивидуум или стоя уменьшаются. Рвота в укачиванию может быть физиологическим компенсаторным механизмом мозга , чтобы держать человека от перемещения , так что он может приспособиться к восприятию сигнала, но истинная эволюционная причина этой болезни в настоящее время неизвестно.

Читайте также:  Клиническая анатомия носа

Когда предписанный для проблем баланса и головокружения, циннаризин обычно принимаются два или три раза в день в зависимости от количества каждой дозы и при использовании для лечения болезни движения, таблетка берется по крайней мере за два часа до поездки , а затем вновь через каждый четыре часа во время движения , Однако, недавнее исследование 2012 сравнивая эффекты циннаризина в трансдермальные скополамин для лечения морской болезни, пришел к выводу , что скополамин было сообщено как значительно более эффективным , и как имеющие меньше побочных эффектов , чем циннаризин. Это привело к выводу , что трансдермальные скополамин, скорее всего , лучший вариант для лечения укачивания в флотский экипаж и других морских путешественников.

Кроме анти-головокружения лечения, циннаризин может быть также рассматривать как ноотропного препарата из — за его способности vasorelaxating (за счет блокады кальциевых каналов), которые происходят в основном в головном мозге и тем , что он также используется в качестве успокаивающего средства лабиринтной. Циннаризин ингибирует приток кальция в красные кровяные клетки, что повышает эластичность клеточной стенки, тем самым повышая их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это позволяет крови более эффективно и путешествовать через суженные сосуды для того , чтобы привести кислород к поврежденной ткани. Оно также эффективно в сочетании с другими ноотропными, прежде всего пирацетами ; в таком сочетании каждый препарат потенцирует другой в повышении снабжения кислородом головного мозга. Животное исследование сравнения эффективности циннаризина и флунаризин (производный от циннаризина , который 2.5-15 раз сильнее для лечения транзиторной глобальной церебральной ишемии , было обнаружено , что циннаризин помог улучшить функциональные аномалии ишемии, но не помогло с повреждением к нейронам. флунаризину, с другой стороны, предложил более нейронную защиту, но был менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении.

Кроме того, циннаризин может быть использован в водолазах без повышенного риска центральной нервной системы токсичности кислорода , который может привести к судорогам, и высокий риск в замкнутых кислородных погружениях. Это также имеет отношение к водолазам , которые потенциально могли бы иметь пройти гипобарическую декомпрессионную терапию, которая использует высокое давление кислорода , а также может пострадать от какой — либо риски токсичности кислорода ЦНСА циннаризина-индуцированного. Однако, циннаризин не повышает риск токсичности, а на самом деле, доказательство , даже , кажется, предполагает , что циннаризин может быть полезным в помощи задержки O2 токсичности в центральной нервной системе. Существует также доказательство того, что циннаризин может быть использован в качестве эффективного лекарства против астмы при регулярном приеме.

Циннаризин также было установлено, что ценное лечение второй линии для идиопатической крапивницы васкулит .

Побочные эффекты

Побочные эффекты испытывали, принимая диапазон циннаризина от легкого до очень серьезного. Возможные побочные эффекты включают сонливость, потливость, сухость во рту, головная боль, проблемы кожи, вялость, желудочно-кишечные раздражения, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения / ригидность мышц и тремор. Поскольку циннаризин может вызвать сонливость и помутнение зрения, важно, чтобы пользователи убедиться, что их реакции являются нормальными до вождения, действующие механизмы или делать какие-либо другие работы, которые могут быть опасными, если они не являются полностью оповещения или увидеть хорошо.

Циннаризин Известно также , чтобы вызвать острый и хронический паркинсонизм из — за его сродства к D2 — рецепторов, которые сильно встречное предполагает его фактическую полезность для улучшения neurohealth. Антагонистические эффекты циннаризин в допаминовых D2 — рецепторов в стриатуме приводит к симптомов депрессии, тремора, мышечной ригидности, поздняя дискинезия, и акатизия, которые характеризуются как болезнь Паркинсона лекарственно-индуцированный и является второй ведущей причиной болезни Паркинсона. Данные свидетельствуют о том , что он является одним из метаболитов циннаризина, С-2, который играет активную роль в содействии развитию медикаментозного Паркинсона. Также следует отметить , что , по оценкам , 17 100 новых случаев паркинсонизма связаны с введением любого циннаризина или флунаризина, делая циннаризин и медикаментозный Паркинсон серьезной проблему. Эти люди особенно подвержен риску являются пожилыми пациентами, в частности женщин и пациенты , которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существует также доказательство того, что позволяет предположить , что у пациентов с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической predispostion к заболеванию более склонны к развитию лекарственных индуцированным форм этого заболевания в результате лечения циннаризина.

В дополнение к антагонистической рецепторов D2, лечение с циннаризин также было показано , что приводит к снижению пресинаптического дофамина и серотонина, а также изменения в везикулярного транспорта дофамина. Terland и др. показал , что хроническое лечение с циннаризином строит высокие концентрации препарата достаточно того, что они мешают протонному электрохимическим градиент , необходимым для упаковки дофамина в пузырьки. Циннаризин, рКа = 7,4, выступает в качестве протонофора , который предотвращает выработку MgATP-зависимой электрохимического градиент решающего значения для транспортировки и хранения дофамина в пузырьки, и тем самым снижает уровни допамина в базальных нейронах ганглиев и приводит к болезни Паркинсона симптомы.

Читайте также:  Лишняя жидкость в организме признаки и способы вывода

Кроме того, несколько случаев у детей и взрослых передозировки циннаризина сообщались, с эффектами , в том числе целого ряда симптомов , такие как сонливость , кома, рвота, гипотония , ступор и судорога. Когнитивный осложнения , вероятно , приведут от антигистаминных эффектов циннаризина, в то время как эффекты двигателя являются продуктом antidopaminergic свойств. В случае передозировки пациент должен быть доведен до и наблюдается в больнице для потенциальных неврологических осложнений.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, с частотой и количеством доз в зависимости от причины для приема препарата. После проглатывания, вещество впитывается довольно быстро и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax , максимальный уровень препарата в испытуемой области ( как правило , в плазме крови), был измерен , 275 +/- 36 нг / мл, где Tmax, количество времени , что лекарственное средство присутствует в количестве максимума в в крови, было 3,0 +/- 0,5 часа. АУК , ( площадь под кривой экстраполировать на бесконечность) , которая может быть использована для оценки биологической доступности , была 4437 +/- 948 (нг.ч / мл). Ликвидация Период полувыведения колеблется от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста. Однако устранение средний конечный период полувыведения для молодых добровольцах вводили 75 мг циннаризин, было установлено, что 23,6 +/- 3,2 часа.

Исследование , в котором вводило 75 мг дозы циннаризина, два раза в день в течение двенадцати дней, чтобы здоровые добровольцы, наблюдало , что циннаризин сделал накапливаться в организме, с стационарным коэффициентом накопления 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, ППК Т для этого промежутка времени (Т = 12 дней) существенно не отличалась от AUC∞, которая была оценена от однократного введения дозы. В очень слабо основном , а также липофильном соединении с низкой растворимостью в воде, циннаризин может пересечь гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии. Именно из — за этого свойства , что она способна оказывать воздействие на его мозгового кровотока в головном мозге.

Биодоступность перорально вводимого циннаризин , как правило , с низким и переменным из — за высокой частоты деградации. Тем не менее, было установлено , что при внутривенном введении в липидной эмульсии, лучше фармакокинетика и распределение в тканях были достигнуты. Введение эмульсии липида имело более высокую AUC и низкий клиренс , чем форма раствора, а это означает , что существует повышенная биологическая доступность циннаризина, что позволяет для улучшения терапевтического эффекта. Плазменная Фармакокинетика циннаризина вводит внутривенно следует модель три отсека первой с быстрой фазой распределения, с последующей более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной элиминацией. Vss (устойчивое состояние кажущийся объем распределения) для введения липидной эмульсии был 2x ниже (6,871 +/- 1,432 л / кг) , чем у циннаризин данного в растворе (14,018 +/- 5,598 л / кг) , и было обнаружено , что значительно менее циннаризин был рассмотрен в легких и головного мозга в состоянии липидной эмульсии. Это очень важно , потому что это приведет к уменьшению вероятности токсических побочных эффектов в центральной нервной системе .

фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист напряжения управления ионами кальция каналов Т-типа, так как его связывания блокирует каналов и сохраняет их инертными. Это имеет значение Ki (константа) ингибирующая из 22 нм. Известно также , чтобы иметь антигистаминные , antiserotoninergic и antidopaminergic эффекты, связывание с рецепторами гистамина H1, и дофаминергических (D2) рецепторов. IC 50 (полумаксимальную ингибирующую концентрацию) циннаризин для ингибирования гладких мышц сжатия 60мм и это было показано , что этот препарат преимущественно связывается с его целевых кальциевых каналов , когда они находятся в открытом, в отличие от закрытой конформации. При лечении тошноты и укачивания ранее было высказано предположение , что циннаризин оказывает свое действие путем ингибирования токов кальция в закрытых каналах напряжения в типа II вестибулярных волосковых клеток во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею , что в фармакологически соответствующих уровнях (0,3 мкм-0,5 мкм), циннаризин не уменьшая вестибулярные головокружения, блокируя кальциевые каналы, а скорее путем ингибирования (К калия + ) токов, которые активируются повышенным гидростатическим давлением на волосковые клетки. Это правда , что циннаризин делает упразднять токи кальция в вестибулярных волосковых клеток, а также ; это просто , что это происходит только при более высоких концентрациях препарата (3мая). Ингибирование этих токов работает , чтобы уменьшить головокружение и тошноту движения индуцированного расхолаживая над реактивностью вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Действие циннаризина Целевые действия
антагонист кальция ионного канала кальциевые каналы Т-типа
антигистаминный рецепторов H1
Antiserotinergic 5-НТ 2 рецепторов
Antidopaminergic D2 рецепторы

устранение

После введения, циннаризин полностью метаболизируется в организме и метаболитов устраняются на одну треть в моче и две трети в твердых отходов.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки при панкреатите какие препараты и средства применяют при лечении панкреатита
Чем лучше всего вылечить обострение поджелудочной железы: секреты терапии Панкреатит – это группа болезней, характеризующаяся воспалением поджелудочной железы у взрослых...
Таблетки Метформин для похудения свойства, состав — минус 7 кг легко — Похудейкина
Метформин – единственный препарат для одновременной профилактики осложнений сахарного диабета и сердечнососудистых заболеваний Опубликовано в журнале: ЭФ. Кардиология и ангиология...
Таблетки Миролют инструкция, цена в аптеках, отзывы на форумах
Миролют таблетки : инструкция по применению Инструкция на 1 таблетку: активное вещество: Мизопростол 0,2 мг, в виде 1% дисперсии мизопростола...
Таблетки Цетрин от чего, как принимать, отзывы
Цетрин® ИНСТРУКЦИЯПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТАЦЕТРИН® Регистрационный номер: П N013283/01 Торговое наименование: Цетрин® Международное непатентованное наименование: цетиризин Лекарственная форма: таблетки,...
Adblock detector