Список опиоидных наркотиков и обезболивающих препаратов, зависимость от которых лечится в клинике То

Список опиоидных наркотиков и обезболивающих препаратов, зависимость от которых лечится методом доктора Вайсмана

Наркотики

  • Героин или диаморфин (diamorphine) — полусинтетический опиоидный наркотик, в конце 19 и начале 20 вв. применялся как лекарственное средство. Его употребление влечет за собой такие пагубные эффекты, как разрыв вен, пневмонию, гепатит, инфекционные заболевания и абсцессы, а также тяжелые депрессии.
  • Опиум — сильнодействующий наркотик, который добывают из высушенного на солнце млечного сока недозрелых коробочек опийного мака. Использовался как сильное болеутоляющее средство, но быстро вызывал наркотическую зависимость и сегодня применяется только как сырье для получения обезболивающих препаратов (морфина, кодеина, папаверина и других), а также для синтеза наркотика героина.
  • Оксиконтин — наркотик, считавшийся наиболее эффективным обезболивающим средством, особенно при онкологических заболеваниях, при увеличении дозы употребления оказывает на человека такое же воздействие, как и героин.

Обезболивающие средства, содержащие опиаты

  • Морфин — один из главных алкалоидов опия, содержится в маке снотворном. Продается в различных формах, таких как микстура Роксанол или таблетки длительного действия MS-контин — сульфат Морфина. Действует на рецепторы мозга, вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом. В высоких дозах оказывает сильный снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы.
  • Кодеин — по характеру воздействия близок к морфину, но болеутоляющие свойства слабее – применяется при средних болях. Часто выписывается в комбинации с болеутоляющим Тиренол, вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Викодин (Викодан, Лортаб, Лорцет) — сильнодействующее наркотическое обезболивающее средство и противокашлевое лекарство. Комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях.
  • Норко (Дигироксикодеин, Дикофен, Лексия, Тилокс, Пенталгин) — обезболивающий лекарственный препарат, комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Метадон — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Сильное обезболивающее средство. От метадоновой зависимости трудно излечиться, поскольку Метадон оказывает пролонгированный эффект на организм и долго сохраняется в тканях.
  • Стадол — опиоидный анальгетик, по выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. Выписывается прошедшим хирургическую операцию или страдающим от мигрени. Наиболее распространен в виде назального спрея. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • ЛААМ (LAAM, Левацетилметадол) — анальгетик, применяется при заместительной терапии опиоидной наркомании: ЛААМ не лечит зависимость. но помогает пациенту справиться с «ломкой» после прекращения принятия наркотиков-опиатов.
  • Перкоцет (Оксикодон, Перкодан) — фармакологический профиль Перкоцета такой же, как у морфина. Подобно кодеину и гидрокодону, Перкоцет хорошо всасывается после приема внутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Дилауид (Гидроморфон) — распространяется в виде таблеток и жидкости для инъекций. Его эффективность как болеутоляющего средства от двух до восьми раз выше, чем у морфина. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.
  • Гидрокодон — средство против кашля, опиоид-анальгетик, очень популярное средство, производство которого выросло за последнее десятилетие в 4 раза. Вызывает быструю физическую и психологическую зависимость, поэтому не стоит превышать предписанную дозу, а при резком прекращении может вызвать абстинентный синдром.
  • Дарвоцет — обезболивающий препарат, всего несколько лет назад бывший очень популярным в США и Великобритании, содержащий наркотический компонент Пропоксифен, действующий на рецепторы мозга. В 2010 году был снят с производства и запрещен законом в США, поскольку оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.
  • Трамадол — выписывается при сильных болях после операции или хронических болезнях, вроде артрита. Снижает чувствительность тела к боли. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Субоксон (Бупренорфин) — полусинтетический опиоид, сильное обезболивающее средство. Вызывает более сильный обезболивающий эффект, чем морфин и метадон, но меньшую эйфорию.
  • Трамал (Трамадол) — Анальгетическое опиоидное средство, обладающее центральным действием и действием на спинной мозг. Трамал оказывает седативное действие и угнетает дыхательный центр. При продолжительном применении возможно развитие толерантности и требует повышения дозы.
  • Крокодил, дезоморфин — Изготавливается в домашних условиях из кодеинсодержащих лекарственных препаратов. В основном, на крокодил переходят после употребления героина, так как он более доступен.Употребление крокодила очень быстро приводит к развитию гнойно-воспалительных процессов и язв, и также к разрушению сосудов, печени и селезенки. Очень опасный наркотик.

Для бесплатной консультации со специалистами нашего наркоцентра по лечению наркотической зависимости заполните заявку на лечение прямо сейчас

Побочные эффекты опиоидов и борьба с ними

Опиоиды, как и все лекарственные препараты, имеют побочные эффекты. Они вызвать некоторые неудобства, но они не опасны. Среди них: запоры, сонливость, тошнота, сухость во рту. Фрагмент из книги британского доктора Брюса Клеминсона «Введение в паллиативную помощь» о том, как бороться с побочными эффектами опиоидных препаратов. Полная версия книги доступна по ссылке.

Обстипация

Читайте также:  Как увеличить лактацию молока

Причин обстипации у пациентов, страдающих неизлечимыми заболеваниями, как правило, несколько: малоподвижность, изменения в диете, лекарственные препараты. Прием морфина усугубит ситуацию, поскольку он взаимодействует с μ-рецепторами в ЖКТ и снижает перистальтику тем же путем, что и лоперамид. Поэтому, назначая опиоидный препарат, назначьте и слабительное. Согласно результатам рандомизированных плацебо-контролируемых исследований онкологических пациентов лучше всего начать со стимулирующих слабительных препаратов, постепенно увеличивая их дозу до достаточно эффективной. Если нормальной регулярной дефекации не удается добиться за 3–4 дня, можно начать прием размягчающих препаратов.

Сонливость

Сонливость, как правило, является временной проблемой. Обычно она длится 2–3 дня после начала
приема препарата или увеличения дозы. Важно предупредить пациента и его семью о данном побочном эффекте, так как они могут отказаться от приема медикамента, если не будут знать о том, что это временное явление. Частично сонливость может быть обусловлена накопившейся усталостью пациента. Боль могла мешать больному полноценно отдыхать, а после ее устранения пациенту требуется время, чтобы выспаться и восстановить силы.

Тошнота

Тошнота часто возникает у пациентов, которые начали принимать слабые или сильные опиаты
впервые. Как и о других побочных эффектах, важно предупредить пациента о возможности возникновения тошноты заранее, а при ее возникновении назначить противорвотное средство для регулярного приема. Тошнота, вызываемая опиоидами, имеет свойство проходить примерно через неделю, поэтому не забудьте отменить противорвотные средства по прошествии нескольких дней.

Сухость во рту

Этот побочный эффект часто встречается и легко устраняется постоянным увлажнением ротовой полости маленькими глотками воды.

Токсичность опиоидов

Токсичное воздействие на ЦНС

Легкие проявления интоксикации со стороны ЦНС являются первым сигналом отравления опиоидами. Важно вовремя выявить легкую интоксикацию, чтобы не допустить развития тяжелого поражения ЦНС.

Первыми сигналами обычно становятся слишком красочные сны и клонические судороги. Такие
симптомы бывают настолько слабо выраженными, что пациенту не приходит в голову рассказать о них врачу или медсестре. Поэтому важно регулярно спрашивать пациента о наличии таких проявлений. Пациенты часто описывают легкую форму миоклонии, говоря о том, что они начали ронять вещи. Если как клиницист вы заподозрили отравление опиоидами, проверьте, нет ли у пациента инфекции, обезвоживания или почечной недостаточности. Все эти состояния могут спровоцировать интоксикацию. Попросите пациента больше пить.

Еще одной причиной интоксикации может быть разрешение болей. Например, в результате паллиативной лучевой терапии при опухолевом поражении костей боли уменьшаются. С уменьшением болей доза опиатов, которую получает пациент, становится слишком большой — появляются признаки токсичности. Следует уменьшить дозу наркотических анальгетиков, и проблема будет решена. Если нет очевидной причины токсического поражения, на которую можно повлиять, уменьшите дозу препарата и назначьте дополнительно адъювантную терапию, чтобы снизить токсичность, но оставить обезболивающий эффект на прежнем уровне. Если можно воспользоваться другими опиоидами, такими как фентанил или бупренорфин, то следует перейти на другой препарат. Если вы перевели пациента на другой опиоид по причине токсичности, то всегда уменьшайте дозу при переходе.

С другой стороны, если симптомы у пациента выражены слабо, то можно не менять схему лечения,
но внимательно понаблюдать за состоянием больного. Приведу пример: у меня был пациент с местным метастатическим раком кожи, который покрывал почти всю кожу головы. Боль было очень сложно купировать.

Когда мы добились максимально возможного уменьшения болей, у пациента появились миоклонические судороги. После обсуждения ситуации с больным он выразил желание принимать обезболивающие в той же дозе и мириться с присутствием миоклонуса. Я и мои коллеги внимательно следили за его состоянием, чтобы не пропустить появления новых симптомов токсичности опиоидов, но состояние не менялось в течение нескольких последующих месяцев.

Другой пример, который показывает, что иногда следует назначить дополнительную терапию, чтобы
уменьшить симптомы интоксикации опиоидами, даже если они слабо выражены. У пациента с трудно поддающимся терапии болевым синдромом появились слабо выраженные галлюцинации в тот момент, когда болевой синдром как раз был купирован. После обсуждения ситуации с пациентом я назначил ему небольшую дозу галоперидола, оставив опиаты на прежнем уровне.

Сонливость и невнятная речь

Прием опиоидов может сопровождаться сонливостью и невнятностью речи, иногда появляется ярко выраженная миоклония без угнетения дыхательной функции. Такой уровень интоксикации не опасен, но требует принять меры, чтобы предотвратить усиление интоксикации. Следует уменьшить дозировку опиоидов для базовой анальгезии и дополнительных введений для купирования прорывов боли на 1/3–1/2, назначить обильное питье или подкожное введение жидкостей (физраствора), затем провести оценку причин интоксикации, как уже было описано выше.

Угнетение дыхания

Угнетение дыхания — это один из самых значительных страхов, которые испытывают медики при назначении опиоидов. Однако угнетение дыхания является признаком далеко зашедшей интоксикации, и ему предшествуют другие симптомы токсического поражения организма. Таким образом, угнетение дыхания редко встречается в паллиативной медицине, так как подбор дозы опиоидов происходит постепенно и с осторожностью, состояние пациента регулярно оценивают на наличие первых признаков поражения ЦНС.

Угнетение функции дыхания, таким образом, редко возникает как побочный эффект приема опиоидов. Если все же частота дыхания пациента уменьшилась до 12–8 в минуту, то следует уменьшить дозу опиоида на 1/3 1/2; следует обдумать отмену следующего планового введения препарата; назначить обильное питье или введение физраствора подкожно.

Пациенту не следует назначать антагонист опиоидов в такой ситуации, потому что жизнь пациента не подвергается риску. Если ввести антагонист в такой ситуации, то у пациента разовьется острая неконтролируемая боль, снять которую в течение нескольких часов не будет возможности, пока не закончится действие антагониста.

Если частота дыхания более 8 в минуту, пациент находится в коме (без сознания) и (или) наблюдается цианоз кожных покровов:

1) немедленно введите 100–200 мкг налоксона внутривенно;
2) затем вводите по 100 мкг внутривенно каждые 2 минуты до тех пор, пока дыхательная функция не нормализуется.

Если передозировка ассоциируется с опиоидами длительного действия, например МСТ или трансдермальными опиоидами, «длительность действия опиоида будет превышать длительность действия налоксона. Поэтому может возникнуть необходимость в дальнейших внутривенных введениях налоксона в течение 24 ч, а иногда и дольше».

Зависимость

Зависимость — это еще один страх, который часто появляется у врачей и пациентов. Роберт Твайкросс провел интересное исследование в этой области в начале 1970-х годов во время работы над докторской диссертацией. Он выявил, что пациенты, употребляющие морфин во время лечения, не проявляют
признаков зависимости. Более того, после паллиативного лечения, направленного на уменьшение выраженности болей, такого как лучевая терапия или блокада нервов, доза опиатов может быть постепенно уменьшена, вплоть до полной отмены.

Однако если прием опиоидов был прерван внезапно, то могут возникнуть физические недомогания
от резкой отмены препарата: диарея и тревожное возбуждение, так как организм привык к постоянному приему опиоидов и ему требуется время, чтобы адаптироваться к их отсутствию. Если отменять препарат постепенно, то синдрома отмены не возникает.

Толерантность к опиатам

Это понятие подразумевает, что эффект одной и той же дозы снижается со временем. При использовании морфина у пациентов с неизлечимыми заболеваниями такое явление, как возникающая со временем толерантность, большого значения не имеет. Исследование, проведенное доктором Робертом Твайкроссом, показало, что толерантность обычно не развивается. Именно по этой причине средняя доза опиоида у пациента через 6 месяцев после начала приема лишь немного превышает среднюю дозу, которую пациент получал после 3 месяцев приема.

Как видно из графика на рис. 5, увеличение доз с 12 до 24 недель значительно меньше, чем в первые 12 недель. Роберт Твайкросс смог доказать, что люди, страдающие от онкологической боли, могут оставаться на фиксированной дозе опиоида до 1 года без необходимости увеличения дозы. В редких случаях возникает снижение анальгетического эффекта и необходимость повысить дозировку морфина, чтобы оставаться на том же эффективном уровне обезболивания.

Средние дозы диаморфина, используемые на сроках 1, 5, 3, 6, 12 и 24 недель после начала обезболивающей терапии. График показывает, что привыкание не возникает и резкое увеличение дозы не требуется при внимательном использовании опиоида (Р. Твайкросс)

Обычно увеличение дозировки связано с прогрессированием заболевания. Чрезвычайно редко встречается истинная толерантность к препарату, в этом случае наилучшим решением будет смена опиоида.

Двойной эффект: «Я не хочу убить своих пациентов!»

Идея «двойного эффекта» заключается в том, что врач, используя сильные анальгетики для устранения боли, может сократить жизнь пациента. На самом деле у такой теории нет никаких доказательств. В действительности, облегчая боль, вы помогаете пациенту не быть истощенным ею и улучшаете его качество жизни. Благодаря этому жизнь пациента, возможно, даже продлится дольше. Качество жизни намного важнее, чем продолжительность; повторюсь, не было доказано, что использование сильных анальгетиков по всем правилам сокращает жизнь пациента.

Пример

Пациент умирал от рака поджелудочной железы и получал 400 мг МСТ дважды в день для устранения
боли, что является достаточно большой дозой. Он принимал такую дозу морфина в течение нескольких недель. Ночью накануне смерти он самостоятельно, без посторонней помощи, смог дойти до гостиной. Он с удовольствием посмотрел телевизор: международный матч по регби, а потом реслинг, затем он пошел спать. На следующий день он уже не приходил в сознание и умер к полудню.

Заключение

Опиоиды — крайне важная группа препаратов для купирования болей в терминальном периоде
онкологического заболевания. Правильное использование опиоидов — следуя принципам, описанным в данной главе, — может существенно улучшить качество жизни пациентов и их семей.

«Безопасный» фентанил, музыка, VR-игры: как новые обезболивающие помогут победить опиоидный кризис

Современные анальгетики способны справиться практически с любым видом боли: от банального ноющего зуба до мучительных ощущений, сопровождающих онкологические заболевания. Сегодня вопрос заключается не столько в том, как избавиться от боли, сколько в том, какую цену за это готовы заплатить пациент и врач, назначающий лекарство. Чем мощнее препарат, тем опаснее его побочные эффекты. Исследуем, как фармакологи планируют прекратить опиоидный кризис, «приручив» опасные анальгетики, и можно ли избавиться от боли, вообще не используя лекарства.

Зачем нам новые болеутоляющие?

Для большинства людей непосредственное знакомство с анальгетиками ограничивается безрецептурными препаратами — например, таблетками от головной боли. Не каждый станет тщательно выбирать такие лекарства: иногда мы одалживаем обезболивающие у знакомых или спрашиваем в аптеке «что-нибудь от головы», и средства все равно работают. Так зачем вкладывать огромные суммы в разработку всё новых и новых видов болеутоляющих?

Одной из причин, заставивших весь мир говорить о необходимости новых анальгетиков, стал американский опиоидный кризис . Он начал набирать обороты в 1990-х, а сейчас достиг масштабов «чрезвычайной ситуации, с которой страна еще не сталкивалась» (так положение описал в 2017 году Дональд Трамп).

Ежегодно от передозировок умирают десятки тысяч американцев: по оценкам Национального центра статистики здравоохранения, в 2016 году наркотики стали причиной смерти почти 64 тысяч граждан США, в 2017-м их жертвами оказались как минимум 70 тысяч жителей страны.

Недавно ученые из Питтсбургского университета выяснили, что количество смертей от передозировок в США растет экспоненциально: число погибших удваивается примерно каждые девять лет. Как и ожидали ученые, самыми опасными веществами оказались различные опиоиды.

Первое место в списке наркотиков-убийц в 2016 году заняли синтетические опиоиды за исключением метадона. На втором месте по смертности оказался героин. Третья позиция досталась рецептурным опиоидам — то есть обезболивающим, применяемым в медицине.

У этих препаратов немало побочных эффектов, самый опасный из них — нарушения дыхания, которые чаще всего и становятся причиной смерти.

Многие эксперты считают, что в США такие средства часто прописывают в случаях, когда без рецептурного лекарства можно было бы обойтись. При этом врачей, которые принимают такие решения, нельзя обвинить в непрофессионализме — иногда у них просто нет иного выхода. Многие распространенные страховые планы позволяют лечить некоторые типы боли только таблетками, хотя другие методы для конкретного пациента были бы эффективнее, например физиотерапия. Если у пациента нет возможности оплатить процедуры или долго ждать одобрения страховой компании, врачу приходится выбирать меньшее зло: рецепт на анальгетики.

Еще одной причиной называют рекламу «серьезных» лекарств по телевизору: США остается одной из немногих стран мира, где она разрешена. Так или иначе опиоидный кризис — это реальность, и новые решения проблемы нужны «уже вчера».

В других странах мира, в том числе и в России, с обезболивающими связаны противоположные проблемы. И получать, и выписывать нужные лекарства очень сложно: процедура требует оформления множества документов, а врачи часто опасаются уголовной ответственности даже за небольшие ошибки в обращении с опиоидными анальгетиками — например, за случайную потерю ампулы препарата.

По данным исследования, которое провели фонд «Вера» и Ассоциация профессиональных участников хосписной помощи, уголовного преследования за такие ошибки боятся 37,8 % опрошенных врачей.

Сделать первые шаги к решению обеих проблем — и американской, и российской — помогут новые административные меры, в том числе изменение правил контроля. Но уже сегодня ученые работают над новыми препаратами, которые смогут снимать боль так же эффективно, как сегодняшние рецептурные опиоиды, или даже лучше и при этом не будут вызывать зависимости. Возможно, когда-нибудь эти средства внесут солидный вклад в решение проблем обезболивания.

Тело против боли: опиоидные рецепторы

Как работают опиоидные анальгетики? Для начала вспомним, что наше тело обладает собственными отлаженными механизмами, позволяющими справляться с болью , — их называют антиноцицептивной системой. Чтобы защититься от возможного болевого шока, организм выделяет различные соединения, в том числе эндогенные опиоидные пептиды : знаменитые эндорфины и менее известные энкефалины. Эти вещества связываются с опиоидными рецепторами и запускают процессы пре- и постсинаптического торможения, «успокаивая» нервные волокна, передающие болевые сигналы.

С этими же рецепторами работают и опиоиды, растительные или синтетические. Обезболивающие свойства производных опийного мака были известны задолго до открытия эндорфинов и энкефалинов: собственно, поэтому рецепторы, участвующие в регуляции боли, и получили свое название.

Сегодня выделяют как минимум четыре типа опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и рецепторы ноцицептина. В подавление боли включены первые три типа. Различные опиоиды могут связываться со всеми типами, но в центре внимания фармакологов чаще всего оказываются μ-опиоидные рецепторы: именно по ним «бьет», например, морфин. Увы, рецепторы этой системы не только избавляют тело от неприятных ощущений — они вовлечены в процессы, вызывающие эйфорию и физическую зависимость от вещества.

Лекарства на основе опиоидов очень эффективны, они способны укротить сильнейшую боль, но за это приходится платить высокую цену, учитывая риск зависимости, удушья и других побочных эффектов.

«Приручить» наркотик: опиоиды без привыкания

Большинство ученых сходится во мнении: опиоиды и правда могут быть крайне опасны, но обойтись совсем без них не получится, по крайней мере в ближайшие годы. У некоторых пациентов боль оказывается настолько невыносимой, что другие средства просто не справляются.

Поэтому исследователи, работающие над новыми анальгетиками, чаще всего пытаются разными путями «приручить» опиоиды. Их цель — удалить компоненты веществ, способные вызвать зависимость и другие побочные эффекты, оставив лишь обезболивающие составляющие.

Такие препараты, как и современные наркотические анальгетики, целятся в опиоидные рецепторы наших клеток , чаще всего в те, что принадлежат к группе μ. В нее входят три подтипа рецепторов: один из них обеспечивает обезболивание, второй угнетает дыхание, влияет на сокращения стенок желудочно-кишечного тракта и вызывает эйфорию, а в перспективе и зависимость, функции третьего пока неясны. μ-опиоидные рецепторы, как и остальные, выполняют свою работу, взаимодействуя с G-белками. Эти белки участвуют в передаче сигналов, влияющих на скорость и активность различных процессов в клетке, играя роль посредника между рецепторами клеточной мембраны и белками, вызывающими конечный клеточный ответ.

В 2016 году в журнале Nature опубликовали описание нового низкомолекулярного опиоида, практически не вызывающего серьезных побочных эффектов. Создатели препарата воспользовались одной из особенностей работы G-белка: его активность регулируют протеины, принадлежащие к небольшому семейству аррестинов, в частности β-аррестины. Более ранние исследования показали, что именно они определяют, проявятся ли побочные эффекты работы μ-рецептора, в том числе угнетение дыхания — самая распространенная причина смерти от передозировок.

Итак, ученые искали вещество, которое сможет активировать сигнальный путь G-белка, не «разбудив» бдительные β-аррестины. Проще было бы найти Золушку по хрустальной туфельке: на роль нового обезболивающего пробовались более трех миллионов молекул — нужна была та, что сможет эффективнее всего взаимодействовать с трехмерной структурой рецептора. Победила молекула PZM21, она максимально активировала путь G-белка и минимально — путь, связанный с β-аррестинами.

Вещество доработали и испытали на мышах. PZM21 не только обезболивало дольше, чем эквивалентная доза морфина: оно не заставляло грызунов задыхаться и не вызывало у них желания вернуться за второй дозой.

Смогут ли врачи когда-нибудь использовать анальгетики на основе PZM21, пока неизвестно: сначала соединение должно пройти серию клинических исследований, которые покажут, безопасно ли оно для человека.

На два фронта: обезболивающие, подавляющие зависимость

Другой тип анальгетиков, которые в перспективе могли бы заменить современные опиоиды, недавно успешно испытали на макаках-резусах. Соединение AT-121 работает одновременно с двумя опиоидными рецепторами, μ и рецептором ноцицептина (NOP). Потенциальное лекарство обладает двойным эффектом: оно не только снимает боль, но и ослабляет процессы, вызывающие зависимость.

NOP контролирует множество процессов: вместе с другими рецепторами он регулирует болевые ощущения и чувство тревоги, участвует в работе сердечно-сосудистой системы и почек, обеспечивает двигательную активность. Кроме того, он связан с системой вознаграждения: эти структуры нервной системы помогают закреплять поведение, которое организм «считает» полезным для себя. Несколько лет назад ученые выяснили, что в силу этой особенности рецептор NOP может играть роль в механизмах, вызывающих химическую зависимость от наркотиков.

Соединение AT-121 нашли в библиотеке веществ, способных связываться с NOP, и затем доработали так, чтобы оно эффективно взаимодействовало и с ним, и с μ-рецептором.

Испытания на обезьянах показали: AT-121 снимало боль не хуже морфина, причем нового вещества для достижения результата требовалось в десятки раз меньше, чем наркотика. К тому же новое средство не мешало животным дышать.

Зависимость у макак не развивалась: когда обезьяны получили возможность принимать препарат в любых количествах, нажимая на кнопку, они не стали злоупотреблять обезболивающим. Более того, когда AT-121 получали макаки, уже подсевшие на полусинтетический опиоид оксикодон, новое средство уменьшало степень зависимости.

Новое соединение может оказаться многообещающим новым препаратом, если ему удастся пройти серию клинических исследований. Ученым предстоит проверить, не вредит ли AT-121 структурам организма, не связанным с восприятием боли. Параллельно создатели лекарства ищут и другие вещества, способные связываться с μ- и NOP-рецепторами: возможно, среди них найдется еще более эффективное болеутоляющее.

Точно в цель: местное обезболивание

Еще один способ сделать опиоиды безопаснее — заставить их действовать локально, минимально затрагивая здоровые ткани организма. Один из подобных методов разработали в 2017 году немецкие ученые. Их препарат предназначен для сильной местной анальгезии при операциях или травмах.

Известно, что в воспаленных тканях создается более кислая среда, чем в здоровых. Такое смещение кислотно-щелочного баланса — или ацидоз — повышает активацию опиоидных рецепторов, заставляя G-белки эффективнее передавать сигналы в клетку. Также ацидоз помогает протонированию опиоидов — то есть присоединению «донорских» протонов к веществу: этот процесс позволяет наркотикам лучше связываться с рецепторами.

Немецкие исследователи решили создать опиоид, который будет работать только с рецепторами, расположенными в кислых воспаленных зонах.

Такой подход поможет избежать многих побочных эффектов. Например, он не даст наркотику воздействовать на рецепторы клеток желудочно-кишечного тракта и защитит пациентов от запора — распространенного последствия приема опиоидных анальгетиков. Новый препарат получили, модифицировав фентанил — популярное синтетическое опиоидное болеутоляющее. Часть атомов водорода в нем заменили на фтор, «притягивающий» протоны.

Соединение под названием NFEPP протестировали на лабораторных крысах с различными травмами, а также острыми и хроническими воспалениями. Препарат работал так же эффективно, как и обычный фентанил, но побочных эффектов у него оказалось гораздо меньше .

Крысы, которым дали неограниченный доступ к NFEPP, не подсаживались на обезболивающее и не страдали от удушья и запора. Дополнительные эксперименты показали, что новый препарат действительно активен только в поврежденных тканях и не затрагивает здоровые.

Все описанные препараты сейчас проходят стадию испытаний на животных, и к опытам с участием людей ученые перейдут еще не скоро. Новые обезболивающие нужно протестировать по множеству параметров, чтобы эти лекарства действительно принесли пользу, а не вызвали новые проблемы.

Обмануть мозг: альтернативные методы

Еще один подход, с помощью которого исследователи предлагают бороться с опиоидным кризисом, — в некоторых случаях вообще отказаться от лекарств. Пациентам не придется терпеть неприятные ощущения: авторы таких методов стараются ослабить субъективное ощущение боли, заставляя человека отвлечься от нее. Как ни странно, эти способы работают. Им не под силу снять невыносимую «онкологическую» боль, но они вполне способны облегчить жизнь, например, пациентам хирургов.

Неожиданный, но приятный способ восстановления после операций — музыка.

Метаанализ более 80 исследований показал, что музыкотерапия перед вмешательством снижает субъективную оценку интенсивности боли, возникающей после процедуры. Так работают и живые концерты в больничных отделениях, и записи любимых песен.

Пациенты оценивали силу своей боли по визуальной аналоговой шкале: на линии длиной в десять сантиметров им предлагали разместить свои ощущения между точками «совсем не больно» и «максимально невыносимая боль». Те, кто слушал музыку перед, во время или после операции, в среднем размещали свою оценку на сантиметр ближе к точке отсутствия боли. Ученые считают, что дело в способности музыки успокаивать человека и уменьшать проявления тревожности.

Другая «развлекательная» методика анальгезии без лекарств — использование виртуальной реальности. Исследования показывают: погружение в мир VR работает не хуже традиционных лекарств даже при острой боли. Еще в конце 1990-х виртуальную реальность начали применять при лечении ожогов.

Специально разработанные игры и VR-туры помогают пациентам выдерживать сильнейший дискомфорт, пока специалист обрабатывает рану или проводит физиотерапию.

Одна из самых известных VR-игр, созданных для пациентов ожоговых отделений, вполне оправдывает свое название — Snow World. Игрок путешествует по рисованным заснеженным ландшафтам и с помощью легких движений головы бросает виртуальные снежки в пингвинов, снеговиков и мамонтов. Методику используют уже более 20 лет, и пациенты отмечают, что во время процедуры, совмещенной с игрой, боль кажется не такой сильной.

Еще одна VR-игра помогает людям с хронической болью. Сюжет приложения Cool! во многом похож на Snow World: во время прогулки по виртуальному парку со множеством отвлекающих деталей нужно метать в цель переливающиеся мыльные пузыри. Исследование 2016 года показало, что игра смогла ослабить симптомы хронической боли у всех тридцати участников эксперимента .

Конечно, ни один из новых способов обезболивания не станет панацеей: препарат может не пройти клинические исследования, а нелекарственный метод — оказаться абсолютно бесполезным для кого-то из пациентов.

Звучит безнадежно? Вовсе нет.

Именно эта непредсказуемость экспериментальных анальгетиков и заставляет ученых искать всё новые и новые средства — а значит, всё больше людей, страдающих от болевых ощущений, получают надежду найти подходящее лекарство.

Ссылка на основную публикацию
Спасение утопающего — Краевое государственное казенное учреждение; Спасатель
Помощь пострадавшему на воде. Как вытащить утопающего и оказать ему необходимую помощь. Статьи о туризме и активном отдыхе. > Безопасность...
Сосудистый хирург — медицинские консультации онлайн
Internet Скорая помощь Медицинский портал О найденных недочетах пишите support@03.ru. Статистика За сутки добавлено 7 вопросов, написано 10 ответов, из...
Сосудорасширяющие препараты при гипертонии перечень таблеток и иных средств от высокого давления с о
Принимаем правильно сосудорасширяющие препараты при гипертонии Гипертония – это весьма распространенный недуг среди людей старшей возрастной группы. Однако это не...
Спектрацеф Российские аналоги импортных лекарств с ценами
Спектрацеф в Москве Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)Нет аналогов Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)Нет аналогов Препараты Спектрацеф Инструкция Владелец регистрационного...
Adblock detector