СИРДАЛУД инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Сирдалуд

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия), возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, остаточных явлениях перенесенного инсульта, ЧМТ, детском церебральном параличе).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение препаратом спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза — 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза — 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия.

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, редко — бессонница, галлюцинации, расстройство сна, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко — тошнота, нарушение функции ЖКТ, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — острый гепатит.

Со стороны ССС: незначительное снижение АД (в малых дозах) или повышение АД, брадикардия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, многократное назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Особые указания

В случае назначения в дозе 12 мг и выше необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес лечения. Если уровни АСТ и АЛТ стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием прекращают.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Взаимодействие

Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-адреностимуляторами.

Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Парацетамол увеличивает TCmax препарата на 16 мин (клинического значения не имеет).

Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс на 50%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Сирдалуд

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Всасывание и распределение . Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 2,6 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение . Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп больных . У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение Cmax возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.

Показания СИРДАЛУД

болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие повреждений спинного мозга. Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Применение СИРДАЛУД

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.

Облегчение болезненных мышечных спазмов . Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях . Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение у детей и подростков . Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.

Читайте также:  Чем и как можно замаскировать темные круги под глазами

Применение у лиц пожилого возраста . Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение у пациентов с нарушением функции почек . Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина Применение у пациентов с нарушением функции печени . Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения . В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP 1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Побочные эффекты

побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное АД, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия

Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; незначительное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.

Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, отек горла, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЦНС: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

Особые указания

одновременное применение CYP 1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Q–T (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд у этих пациентов.

Перед применением данного препарата пациентам с миастенией gravis необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у лиц пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Женщины детородного возраста . Женщины детородного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд. Женщинам детородного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд негативно воздействует на плод. Женщины детородного возраста, которые живут половой жизнью, должны применять эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность в менее чем 1% случаев) на протяжении всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение 1 дня после прекращения лечения препаратом.

Беременность. Данные о применении препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдали. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, кормящим грудью, назначать препарат не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности выявлено у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении препарата в этих дозах также отмечены седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия

одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T .

Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T .

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт.

Читайте также:  Силибинин цена, Силибинин купить в Москве дешево, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Применения препарата Сирдалуд одновременно с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T , головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение .

Сирдалуд

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции.
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: tizanidine;

1 таблетка содержит 2,288 мг 4,576 мг тизанидина гидрохлорида, что соответствует 2 или 4 мг тизанидина соответственно;

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Сирдалуд ® 2 мг — белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с насечкой и надписью «OZ» с одной стороны таблетки;

Сирдалуд ® 4 мг — белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными рисками с одной стороны и надписью «RL» с другой стороны таблетки.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X02.

Фармакологические свойства

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд ® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм / вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%). Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп больных . У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС ) росла в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд ® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд ® . Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания

  • Болезненный мышечный спазм.
  • Спастичность вследствие рассеянного склероза.
  • Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.
  • Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидина или к любым вспомогательным веществам препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение известных инндукторив CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда ® .

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимого и длительного снижения атрериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Рост уровней тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала QT.

Одновременное применение препарата Сирдалуд ® с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию. У некоторых пациентов, которые получали одновременное лечение антигипертензивными препаратами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение препарата Сирдалуд ® с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Сирдалуд ® , который может быть клинически Зачим для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение препарата Сирдалуд ® приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина в курящих (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение препарата чоловикам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение препарата Сирдалуд ® и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуд ® . Это касается, в частности, одновременного приема алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуд ® и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя,

Читайте также:  Очаговые (фокальные) припадки - Диагностика эпилепсии

Назначение препарата Сирдалуд ® вместе с α-2 адренорецепторами агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Особенности применения

Одновременное применение CYP1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о печеночную недостаточность, связанную с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить, если уровень АЛТ или ACT в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелые формы артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, которые удлиняют интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд ® таким пациентам.

Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд ® не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд ® содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд ® применять не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данные по применению препарата Сирдалуд ® беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдалось. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат не следует.

Не наблюдалось нарушение фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг / кг в сутки и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг / кг в сутки. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг / кг в сутки и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг / кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальной гипотензии, таким образом, ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и дозы

Силаруд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тицанидину в плазме у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с малой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей. взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения препарата Сирдалуд ® детям и подросткам ограничен, поэтому не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение у пациентов пожилого возраста

Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд ® этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК Применение пациентам с нарушением функции печень

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. прерывание лечения

В случае необходимости прерывания лечения дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.

Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд ® детям не рекомендуется.

Передозировка

Получено очень мало сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд ® . У всех пациентов, у которых были зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, принял 400 мг Сирдалуд ® , выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля.

Побочные реакции.

Побочные реакции — такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, превышающих рекомендуемые для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов была зарегистрирована после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и / или приема высоких суточных доз и / или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, notifications Подписаться

Ссылка на основную публикацию
Синтез АТФ ℹ️ состав и строение аденозинтрифосфорной кислоты, схема и пути синтеза, роль АТФ в клетк
Назовите азотистое основание входящее в состав атф Биомолекулы. Нуклеиновые кислоты Азотистые основания и нуклеотиды Hyклеиновые кислоты играют основную роль в...
Синдром раздраженного кишечника (K58); Справочник заболеваний MedElement; MedElement
Синдром раздраженного кишечника Синдром раздраженного кишечника (СРК) представляет собой функциональное расстройство толстой кишки, в основе которого лежит ее чрезмерная чувствительность....
Синдром раздраженного кишечника симптомы и лечение у взрослых, препараты, как и чем лечить СРК, что
СИНДРОМ РАЗДРАЖЕННОГО КИШЕЧНИКА «Кто раздражает кишечник?» Ваш ребенок стал жаловаться на боль в животе, у него появился жидкий стул или...
Синтомициновая мазь инструкция по применению для детей при заболеваниях кожи и слизистых оболочек
Синтомициновая мазь: инструкция и отзывы Современные фармацевтические компании предлагают массу разных препаратов с антибактериальным эффектом, а мазь линимент синтомицина (Synthomycini)...
Adblock detector