Эуфиллин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Euphylli

Инструкция по применению ЭУФИЛЛИН (EUPHYLLINE) р-р

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл 1 амп.
аминофиллин 24 мг 120 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

  • аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
  • аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

  • разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

  • дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
  • дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
  • здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
  • пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
  • пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Побочные действия

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система:

  • аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания:

  • метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства:

  • тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы:

  • головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения:

  • зрительные нарушения.

Сердечные расстройства:

  • сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства:

  • тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:

  • в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

  • аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
  • аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
  • использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
  • использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Читайте также:  Маски с кальцием для укрепления волос

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы:

  • тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы:

  • анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы:

  • беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы:

  • сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы:

  • гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение:

  • лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

  • кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
  • плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Эуфиллин 150мг 30 таблеток
Инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев — 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

Читайте также:  Ибупрофен инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая — 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре’, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии

ОАО «Фармстандарт-Лексредства». 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1 а/18.
тел ./факс: (4712) 34-03-13.

Эуфиллин – раствор, таблетки

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет).

C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Как применять: дозировка и курс лечения

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720-750 мг.

Читайте также:  Лечение катаракты лазером в Москве – стоимость в клинике доктора Куренкова

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза — 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле:

дети до 6 мес — 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес — 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года — 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет — 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет — 18 мг/кг;

старше 16 лет — 13 мг/кг.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес — 30-60 мг/сут, 4-12 мес — 60-90 мг/сут, 2-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

При апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) начальная доза — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально — разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в — разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы препарата для детей внутрь, в/м и ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения препаратом.

Перед парентеральным введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью беременность, период лактации.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия препарата может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Ссылка на основную публикацию
Эутиреоидный узловой коллоидный зоб Городская клиническая больница им
Простой нетоксический зоб (эутиреоидный зоб) , MD, MS, David Geffen School of Medicine at UCLA Last full review/revision April 2018...
Эстрогены и менопауза — Клиника Обериг
Заместительная гормональная терапия при климаксе – все «за» и «против» У женщин в целях профилактики и коррекции патологических нарушений, сопутствующих...
Эстрогены и прогестагены (4 показателя)
Эстроген: как много в этом слове для сердца женского слилось… Эстрогены начинают «контролировать» женский организм с момента полового созревания. Их...
Эутирокс для похудения инструкция по применению, отзывы
Принципы применения Эутирокса в целях похудения Для похудения люди используют различные средства: физические нагрузки, диеты, специальные препараты. Последние могут нанести...
Adblock detector