Флутамид от акне инструкция по применению, противопоказания

Антиандроген «Нью-Фарм Инк» Флутамид — отзыв

Флутамид для лечения акне и выпадения волос вызванных гормональными проблемами

Здравствуйте, уважаемые читатели!

К этому отзыву я шла давно. Флутамид не принимаю уже почти год и именно этот срок считаю наиболее оптимальным что бы оценить результат в полной мере.

С ЧЕГО ВСЕ НАЧАЛОСЬ

С подросткового возраста моя кожа уже никогда не была идеальной. Но во взрослом возрасте я хотя бы могла её контролировать. Ад начался уже в 29 лет. После отмены оральных контрацептивов, примерно спустя месяца 4, на лицо было страшно смотреть, да что там лицо, даже шея, спина и грудь были усыпаны прыщами.

Дерматологи, соскобы, куча лечебной косметики и болтушки не давали результат. А потом проблемы с циклом и как приговор от заведующей гинекологией — опят. Оральные контрацептивы. Почти год.

Я снова из бросила и все тоже самое. Ужасные прыщи, выпадение волос, отсутствие менструаций. И я пошла к лучшему эндокринологу в нашем городе.

Конечно, в первую очередь женские гормоны — ЛГ, ФСГ, пролактин, прогестерон. Как минимум.

И мужские — тестостерон, дигидротестерон, кортизол.

Так же полезным будет сдать анализы на витамины — витамин D, ферритин, цинк.

У меня была плачевная картина — женские гормоны в норме, мужские повышен ВСЕ. Ну и недостаток витаминов, хоть и не большой.

ЧТО НАЗНАЧИЛИ МНЕ

Мужские гормоны должен был снизить антиандроген Флутамид. При том был рекомендован именно канадский производитель, так как там выше качество сырья и лучше степень очистки.

Отдельно назначили Ферритаб

Флутамид рекомендовалось принимать по пол таблетки на ночь в течение месяца. После чего нужно было сдать печеночные пробы и снова явится на прием.

Упаковка невзрачная, белая коробка, клиновые листочки, галаграмма.

Внутри инструкция, на удивление не очень длинная.

Фармакологическая группа — антиандроген, противоопухолевое средство. Показание тут все сводятся к одному — проблемам с предстательной железой у мужчин. Но, врачу я верю и не сомневалась ни разу.

Таблетки достаточно крупные. Бледно-желтые, имеется риска с одной стороны и маркировка с другой.

Запаха таблетки не имеют. Особых требований к хранению нет.

Таблетки я принимала так как и назначила эндокринолог. Ровно 30 дней по пол таблетки перед сном.

Разломить таблетку рукой мне было невозможно. Нож с задачей справляется отлично.

На вкус таблетки не горькие. Легко глотаются, не оставляют никакого послевкусия.

Первый месяц я не замечала никаких побочек.

Спустя месяц я сдала анализы на печеночные пробы, они оказались нормальными.

Врач на повторном приеме одобрила результат и анализы и назначила продолжать принимать Флутамид ещё два месяца.

Так я и сделала. Т.е. в целом мой прием этих таблеток длился три месяца.

Знаю, что многие так и живут на Флутамиде. Пол года хорошо, потом снова пьют его около месяца и опять перерыв пол года. Я же, к сожалению, так не могу. На данный момент пытаюсь усмирить мужские гормоны растительными препаратами, но это уже другая история.

Флутамид работает и достаточно быстро. Он отлично снижает андрогены, очищает кожу от акне, останавливает выпадение волос. Но беспощаден к ЖКТ. По назначению врача, конечно же рекомендую.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ГОРМОНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Институт эндокринологии и обмена веществ имени В.П. Комиссаренко АМН Украины

Гормонотерапия является стандартным методом лечения рака предстательной железы (РПЖ). РПЖ относится к андрогензависимым заболеваниям, поэтому общий принцип его лечения состоит в противодействии андрогенной стимуляции опухолевых клеток предстательной железы [1]. Достичь этого можно с помощью кастрации или фармакологических препаратов, подавляющих секрецию тестостерона или блокирующих действие андрогенов непосредственно в опухолевых клетках. Предпочтение отдают консервативной паллиативной терапии с применением фармакологических препаратов, относящихся к разным классам химических веществ и с различным механизмом действия. При лечении РПЖ используются эстрогены (диэтилстильбэстрол, этинилэстрадиол, гексэстрол и др.), стероидные (ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат, мегестрола ацетат, спиронолактон) и нестероидные (флутамид, нилутамид, бикалутамид) антиандрогены, агонисты ЛГ-рилизинг-гормона — ЛГ-РГ (трипторелин, бусерелин, лейпролид, госерелин), а также различные комбинации этих препаратов.

Побочные эффекты лекарственных препаратов, применяемых в онкологии, неизбежны, но могут и должны быть минимизированы.

Целью данной работы является сравнительный анализ частоты и характера побочных токсических эффектов современных гормональных средств, используемых при лечении РПЖ.

Известно, что андрогены в мужском организме влияют на многие системы, включая гемопоэз, гомеостаз кальция, минерализацию костей, липидный и углеводный обмены, мышечную трофику, мужские половые органы и половую активность. При дефиците андрогенов (хирургическая кастрация) наблюдаются атрофия скелетных мышц, остеопороз, падение уровня гемоглобина, ощущение хронической усталости, слабость, депрессия и потеря полового влечения и потенции.

Читайте также:  Пимафуцин при беременности инструкция по применению, отзывы Компетентно о здоровье на iLive

Большинство методов эндокринной терапии РПЖ направлено на снижение уровня тестостерона в крови путем подавления его синтеза в яичках и коре надпочечников. Применение фармакологических средств с антиандрогенной активностью при лечении РПЖ приводит к недостаточности андрогенов (эффект химической кастрации) в организме и является основной причиной побочных эффектов.

Наиболее распространенным методом паллиативного лечения РПЖ в нашей стране остается эстрогенотерапия, которая приводит к значительной регрессии опухоли и ее метастатических узлов. Одногодичная выживаемость наблюдается у 70—78%, пятилетняя — у 20—30% больных [3]. Традиционно эстрогены применяются в больших дозах. Самый проблематичный вопрос эстрогенотерапии РПЖ — это переносимость препаратов, которая является результирующей их общей токсичности, феминизирующего действия и отрицательного психологического влияния. Такие сопутствующие явления как гинекомастия, подавление либидо, импотенция, бесплодие и другие, обусловлены собственно эстрогенной активностью. Что касается побочных токсических реакций и осложнений, то они, к сожалению, часто проявляюся даже при назначении эстрогенов в минимальных терапевтических дозах. К ним относятся стенокардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболическая болезнь, артериальная гипертензия, отеки, церебро-васкулярные нарушения, холестаз. Многие из сердечно-сосудистых и других осложнений связаны с вызываемыми эстрогенами гиперхолестеринемией, изменением соотношения фракций липопротеинов, задержкой воды в организме, ухудшением реологических свойств крови. Применение их противопоказано при поражениях печени и почек, тромбоэмболической болезни, декомпенсированном сахарном диабете, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Данные литературы свидетельствуют о высокой частоте осложнений при эстрогенотерапии (табл. 1).

Как видим, наиболее типичными клиническими проявлениями являются сердечно-сосудистые расстройства, гепатотоксичность, импотенция и иммуносупрессия. Доказано, что около половины больных во время или после лечения эстрогенами умирают не от рака, а от сердечно-сосудистой недостаточности [12]. Ввиду серьезных токсических эффектов эстрогенные препараты на сегодняшний день относят ко второй линии лечения распространенного РПЖ.

В последние годы существенно изменилось отношение к лечебной тактике больных с РПЖ. Акценты смещены к более широкому и целенаправленному применению антиандрогенов стероидной и нестероидной природы. Ключевым звеном в реализации действия конкурентных антагонистов андрогенов в компетентных клетках является блокада специфических рецепторных белков, вследствии чего нарушаются процессы, опосредованные андрогенрецепторными комплексами на уровне механизмов транскрипции, трансляции и клеточного деления [5].

Среди стероидных антиандрогенов наиболее часто используют ципротерона ацетат (ЦПА, андрокур). К побочным явлениям ЦПА относятся кардио-васкулярная токсичность, дислипидемия [18]. При длительном лечении отмечают явления гепатотоксичности, гинекомастию (6—30%), импотенцию, угнетение либидо, депрессию, задержку жидкости в организме и тромбоэмболические осложнения. В связи с этим в процессе лечения необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, содержание глюкозы в крови. Одним из побочных проявлений антиандрогенной активности ЦПА является дозозависимое угнетение сперматогенеза. Ослабление либидо связано как с антиандрогенной, так и с гестагенной активностью препарата [8]. Несомненным преимуществом его применения является низкая частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, однако существует определенная настороженность, так как препарат кроме антиандрогенной и антигонадотропной обладает слабой андрогенной и глюкокортикоидной активностью.

Нестероидные антиандрогены блокируют рецепторы андрогенов как в простате, так и в гипоталамусе, стимулируя гопоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что приводит к повышению уровня тестостерона. К побочным эффектам нестероидных антиандрогенов (флутамид) относят гинекомастию, болезненность молочных желез, галакторею, задержку жидкости, иногда нарушение функции печени, тошноту, рвоту. Преимуществами применения флутамида является низкая кардиотоксичность. Наиболее частыми осложнениями лечения являются гастро-интестинальные дисфункции, диарея, тошнота, анорексия (5—20%), высокая гепатотоксичность, повышение уровня трансаминаз, лекарственный гепатит. При применении флутамида рекомендуется контролировать функцию печени и почек [20]. Сравнительный анализ токсичности стероидных и нестероидных антиандрогенов, проведенный Ф. Шредером [6], показывает, что лечение флутамидом дает больше побочных эффектов, чем лечение ЦПА (табл. 2). Однако с этим мнением согласны далеко не все специалисты, изучающие данную проблему [9].

Доминирующим побочным эффектом при использовании антиандрогенов является болезненная гинекомастия, что связывают с повышением концентрации эстрогенов в крови [6]. У 15,6% больных РПЖ гепатотоксичность и диарея были главными причинами прерывания лечения флутамидом, против 9%, принимавших ЦПА. Эректильная функция и сексуальная активность угасают медленно при применении обоих антиандрогенов. По мнению других авторов [16], либидо и сексуальная активность у большинства пациентов при приеме флутамида сохраняется, а побочные эффекты не бывают настолько тяжелыми, чтобы прерывать лечение надолго.

При использовании другого нестероидного антиандрогена — нилутамида (анандрон) имеются серьезные побочные эффекты: нарушение аккомодации, световосприятия (до 40%) и толерантности к алкоголю, возникновение интерстициального пульмонита, пневмонии (4,5%), снижение либидо, приливы, тошнота, рвота. Токсические эффекты, возникающие после приема анандрона, наблюдаются у 70% больных [11]. Большинство побочных реакций умеренно выражены и обратимы. Противопоказанием к назначению нилутамида служат выраженные нарушения функции печени. Сравнительные исследования токсичности анандрона были проведены у больных с гонадэктомией. Результаты свидетельствуют (табл. 3), что среди побочных эффектов превалирует нарушение световой адаптации, что практически не встречается при применении других антиандрогенов [15].

Читайте также:  Новокаинамид (Novocainamide) описание, рецепт, инструкция

Следует отметить низкую токсичность и хорошую переносимость бикалутамида (касодекс). Самым частым побочным эффектом при его применении были болезненность грудных желез (у 26%), гинекомастия (23%), приливы (9%), нарушения функции печени, тошнота, рвота и диарея [13]. Побочные эффекты монотерапии касодексом связаны с антиандрогенной активностью и общей токсичностью препарата. Они чаще встречаются при суточной дозе 150 мг. Уменьшение дозы препарата до 50 мг/сутки сопровождается не только снижением частоты и выраженности побочных эффектов, но и ослаблением лечебного эффекта.

Эффективность эндокринной терапии РПЖ агонистами ЛГ-РГ (бусерелин, трипторелин, госерелин, лейпрорелин, нафарелин) хорошо известна и у нас, и за рубежом. Однако и она сопровождается рядом побочных эффектов, связанных с супрессией тестостерона: приливы, гинекомастия, снижение либидо, импотенция, уменьшение плотности костной ткани, депрессия, раздражительность, тошнота, нарушение зрения. Эти эффекты опосредованы гипоталамическими механизмами. Прием больными агонистов ЛГ-РГ переносится лучше, чем кастрация или эстрогенная монотерапия. Частота побочных эффектов приводится на примере лечения РПЖ золадексом (табл. 4).

Аналогичные эффекты наблюдаются и при применении других аналогов ЛГ-РГ. Учитывая обратимый характер побочных эффектов, терапия агонистами ЛГ-РГ является оптимальной начальной схемой лечения для больных с впервые выявленным РПЖ. Она дает возможность установить чувствительность опухоли к гормональным воздействиям и в последующем реализовать любую лечебную стратегию. Применяются аналоги ЛГ-РГ самостоятельно и в сочетании с другими препаратами [10, 13].

Сочетанное применение препаратов считается одним из перспективных направлений в лечении РПЖ. Комбинированная эндокринная терапия включает использование кастрации или аналогов ЛГ-РГ с эстрогенами, антиандрогенами, а также сочетание антиандрогенов с эстрогенами. Такое применение препаратов приводит к максимальной (тотальной) андрогенной блокаде (МАБ). Она высокоэффективна и практически безопасна, хотя не лишена побочных эффектов, присущих используемым препаратам [2, 14]. МАБ рекомендуют в качестве первой линии гормонального лечения и считают «золотым стандартом» в лечении метастатического РПЖ. В качестве примера МАБ приводим результаты сравнения переносимости касодекса или флутамида в сочетании с аналогом ЛГ-РГ. Самым частым побочным явлением были приливы (53% в обеих группах), достоверно различались группы лишь по частоте возникновения диареи (касодекс — 12%, флутамид — 26%). Обе эти комбинации были близки по эффективности и побочным действиям, т.е. они не обладают сильно выраженной токсичностью, что выгодно отличает их от эстрогенов [14].

Уменьшить побочные эффекты эстрогенов можно за счет комбинированного применения их в низких дозах с антиандрогенами, в частности, с флутамидом [2, 19]. Наблюдались гинекомастия, усиление тактильной чувствительности грудных желез, обострение хронической коронарной недостаточности, расстройство функции желудочно-кишечного тракта, умеренная тошнота и диарея. После двухнедельного перерыва в приеме флутамида побочные явления уменьшались или исчезали, лечение возобновлялось.

Изучение клинической эффективности, частоты и характера побочных реакций при лечении больных РПЖ синэстролом, флутамидом (флутафарм, нифтолид), ЦПА (андрокур) и комбинацией синэстрола (в уменьшенной дозе) с флутамидом [2,19], проведенное в Институте урологии АМН Украины совместно с нами, показало, что значительно чаще встречаются побочные эффекты при применении больших доз синэстрола (60 мг/сутки) (табл. 5).

Использование низкодозовой эстроген-антиандрогенной терапии значительно уменьшает токсичность препаратов и не уступает по эффективности и безопасности другим современным средствам.

В литературе имеются отдельные сообщения о новом направлении в терапии РПЖ — интермиттирующей андрогеннной блокаде (прерывистая терапия) [3, 4]. Она начинается с МАБ в течение 6 мес и после подавления простатического специфического антигена (ПСА) до нормы лечение прерывают на несколько месяцев — до нового подъема уровня ПСА. При такой схеме лечения систематически контролируют уровни гормонов и ПСА. Такой цикл «лечение + перерыв» повторяют. Больные отмечают улучшение самочувствия, восстановление полового влечения и потенции. К преимуществам такого лечения можно отнести максимальный эффект с отсрочкой трансформации опухоли в гормонально-независимое состояние, уменьшение стоимости лечения, токсичности препаратов. Согласно полученным данным, эффективность и безопасность такого лечение признаны хорошими или очень хорошими у большинства больных ПРЖ. Повлияет ли такая схема лечения на выживаемость и качество жизни больных, покажут дальнейшие наблюдения. Учитывая меньшую лекарственную нагрузку на пациента, уменьшение побочных влияний и принимая во внимание дополнительные ценные свойства такой терапии можно предположить, что она найдет широкое применение при лечении РПЖ в будущем.

Читайте также:  Обезболивающие при пиелонефрите почек 1

Таким образом, сегодня на фармацевтическом рынке имеется значительное количество препаратов, которые применяются при лечении РПЖ, что, с одной стороны, дает возможность подобрать необходимый, с другой, — затрудняет выбор. Анализ частоты и характера побочных эффектов, наблюдаемых при гормонотерапии РПЖ, свидетельствует о том, что при длительном применении все они проявляют токсические эффекты в той или иной мере. Поскольку противоопухолевая эффективность и безопасность являются основными требования к онкопрепаратам, то для уменьшения токсичности можно рекомендовать чередование лекарственных средств, использовать депонированные формы препаратов, уменьшать суточные и курсовые дозы, менять схемы лечения, использовать комбинации фармакологических средств [2, 19]. Все это поможет повысить эффективность традиционных методов лечения и уменьшить частоту развития побочных явлений и осложнений.

Сравнение бикалутамида с другими антиандрогенами — Comparison of bicalutamide with other antiandrogens

Сравнение бикалутамида нестероидных антиандрогенов (NSAA) с другими антиандрогенами выявляет различия между препаратами с точки зрения эффективности , переносимости , безопасности и других параметров. По сравнению с другими НПВП первого поколения , флутамидом и нилутамидом , бикалутамид демонстрирует улучшенную активность , эффективность, переносимость и безопасность и в значительной степени заменил эти лекарства в клинической практике. По сравнению с НПВП второго поколения , энзалутамидом и апалутамидом , бикалутамид обладает меньшей активностью и эффективностью, но аналогичной переносимостью и безопасностью и более низкой склонностью к лекарственным взаимодействиям .

По отношению к стероидным антиандрогенам , таким как ципротерон ацетат и спиронолактон , бикалутамид имеет лучшую селективность в своем действии, высокую эффективность в качестве антагониста в андрогенном рецепторе , а также лучшую переносимость и безопасность. При использовании в качестве высокодозированной монотерапии бикалутамид демонстрирует немного меньшую эффективность при лечении рака простаты по сравнению с кастрацией и аналогами ГнРГ, но отличается и потенциально более высоким профилем переносимости и безопасности . В отличие от антигонадотропных антиандрогенов, таких как ципротерона ацетат и аналоги ГнРГ, бикалутамид не подавляет выработку тестостерона или эстрадиола, а фактически увеличивает его, что играет важную роль в различных профилях побочных эффектов лекарств.

Содержание

  • 1 Обзор
  • 2 NSAA первого поколения
    • 2.1 Эффективность
    • 2.2 Переносимость и безопасность
  • 3 NSAA второго поколения
    • 3.1 Эффективность
    • 3.2 Переносимость и безопасность
  • 4 Стероидные антиандрогены
    • 4.1 Эффективность
    • 4.2 Переносимость и безопасность
  • 5 Кастрация и аналоги ГнРГ
    • 5.1 Эффективность
    • 5.2 Переносимость и безопасность
  • 6 Ссылки

Обзор

Бикалутамид и другие нестероидные антиандрогены (NSAA) с момента их появления в значительной степени заменили ципротерона ацетат (CPA), более старый препарат и стероидные антиандрогены (SAA) при лечении рака простаты. Бикалутамид был третьим NSAA быть на рынке, с флутамид и нилутамид предшествующей и последующей enzalutamide . По сравнению с более ранними антиандрогенами , бикалутамид имеет значительно сниженную токсичность и, как утверждается, в отличие от них имеет превосходный и благоприятный профиль безопасности . По этим причинам, а также благодаря превосходной активности , переносимости и фармакокинетике , бикалутамид является предпочтительным и в значительной степени заменил флутамид и нилутамид в клинической практике. Соответственно, бикалутамид является наиболее широко используемым антиандрогеном при лечении рака простаты . В период с января 2007 года по декабрь 2009 года на его долю в США приходилось около 87,2% рецептов NSAA . До утверждения в 2012 году энзалутамида, нового и улучшенного НПВП с большей эффективностью и эффективностью , бикалутамид считался стандартным антиандрогеном при лечении рака простаты.

NSAA первого поколения

  • v
  • т
  • е

Эффективность

Что касается связывания с AR , активный ( R ) -энантиомер бикалутамида имеет сродство в 4 раза больше, чем у гидроксифлутамида, активного метаболита флутамида ( пролекарства ), и в 5 раз больше сродства, чем у нилутамида. . Кроме того, у бикалутамида самый длительный период полувыведения из трех препаратов: 6-10 дней для бикалутамида, 5-6 часов для флутамида, 8-9 часов для гидроксифлутамида и 23-87 часов (в среднем 56 часов). ч.) для нилутамида. Из-за относительно короткого периода полувыведения флутамида и гидроксифлутамида, флутамид необходимо принимать три раза в день с 8-часовыми интервалами, тогда как бикалутамид и нилутамид можно принимать один раз в день. По этой причине дозирование бикалутамида (и нилутамида) более удобно, чем дозирование флутамида. Большее сродство к AR и более длительный период полувыведения бикалутамида позволяют использовать его в относительно низких дозах по сравнению с флутамидом (750–1500 мг / день) и нилутамидом (150–300 мг / день) при лечении рака простаты.

Хотя его напрямую не сравнивали с нилутамидом, было обнаружено, что эффективность бикалутамида по крайней мере эквивалентна эффективности флутамида при лечении рака простаты при прямом сравнении. Более того, наблюдались признаки более высокой эффективности, включая значительно большее относительное снижение и повышение уровней простатоспецифического антигена (ПСА) и тестостерона, соответственно.

Ссылка на основную публикацию
Филлеры Принцесс (Princess) Princess Filler и Princess Volume
Филлеры Принцесс — бренд безупречного качества Индивидуальная красота является главным трендом эстетической медицины. Задача специалиста подчеркнуть внешние данные, гармонизировать черты,...
Фестал инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Фестал
Фестал Sanofi Aventis [Санофи-Авентис] Sanofi Aventis [Санофи-Авентис] Sanofi Aventis [Санофи-Авентис] Sanofi Aventis [Санофи-Авентис] Фармавизион Сан.Ве Тик. А.Ш. Аналоги Фестал Torrent...
ФЕТИШИЗМ Энциклопедия Кругосвет
Что это такое фетишист Мода Красота Стиль жизни Культура Еда Мужчины очень любят говорить о том, насколько смешны и нелогичны...
Филогенез иммунной системы 2
Иммунология: Учебное пособие. 2-е изд., перераб Госманов Р. Г., Колычев Н. М., Равилов Р. Х. [и др.] Характеристики Описание товара...
Adblock detector