Через сколько начинает действовать Дапоксетин

Через сколько начнется и время действия дапоксетина

Сильнодействующий селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Превосходное лекарственное средство, предотвращающее преждевременную эякуляцию дапоксетин время действия таблетки составляет примерно 19-24 часа. Зависит от индивидуальных особенностей организма, таких, как скорость обмена веществ (метаболизма). Препарат начинает работать уже через 1-2 часа после приема.

Обратите внимание − медикамент оказывает воздействие только на мужчин и не рекомендуется для приема женщинам.

Лекарство разработали специалисты из американской фармацевтической компании Eli Lilly. Но позже они продали патент другому гиганту − Johnson & Johnson. Именно это предприятие по сегодняшний день занимается выпуском дапоксетина и его сертификацией. Медикамент доступен практически во всех странах мира. Изначально разрабатывался, как антидепрессант. Но сейчас используется исключительно как средство против преждевременной эякуляции.

Через сколько действует дапоксетин

Вещество показывает хорошую биодоступность, почти полностью связывается с белками сыворотки крови. Поэтому вне зависимости от того, с какой едой вы приняли дапоксетин, он начнет действовать уже через час, максимум два часа после введения.

Учитывая, что продолжительность положительного эффекта достаточно большая, рекомендуется принять таблетку раньше, а не позже. Желательно − за два-три часа до предполагаемой сексуальной активности. Обратите внимание: хотя алкоголь не влияет на фармакокинетику дапоксетина, лучше все же не смешивать прием лекарства с распитием спиртных напитков.

Ответ на вопрос, дапоксетин через сколько начинает действовать, зависит не только от дозы, но и от регулярности приема препарата. Если вы регулярно употребляете эти таблетки, временной промежуток сокращается. Лекарство начинает действовать уже не через 2-3, а через 1-2 часа после приема. Но общее время благоприятного эффекта при этом не увеличивается.

Дапоксетин начало действия препарата

Не имеет значения, как и с чем вы приняли таблетку. Ее можно принимать как с пищей, так и без нее. Желательно запить большим количеством чистой воды, чтобы увеличить площадь всасывания в желудочно-кишечном тракте, и облегчить проход.

Решая, дапоксетин за сколько времени принимать, ориентируйтесь на 2 часа. Если вы не уверены в себе, можете увеличить этот промежуток до 3 или даже 4 часов. Дело в том, что препарат довольно долго не выводится из организма. Приняв одну таблетку вы обеспечите себе предотвращение преждевременной эякуляции почти на сутки − от 19 до 24 часов. Поэтому лучше принять раньше, чем позже.

Если вы планируете половой контакт, позаботьтесь о приведении себя в «боевую готовность» как можно раньше. Длительное время действие препарата позволяет принимать его без согласования с партнером. Некоторые средства, повышающие потенцию, действуют всего лишь пару часов. Поэтому вы вынуждены говорить партнеру, что выпили такую таблетку и вам нужно срочно заняться сексом, иначе ее действие пройдет.

В случае с дапоксетином все наоборот. Препарат действует почти сутки, но начинает работать через продолжительное время после приема. Поэтому вы можете принять таблетку и ждать, пока не возникнут благоприятные обстоятельства.

Дапоксетин — Dapoxetine

  • В целом: ℞ (только по рецепту)
  • 119356-77-3
    129938-20-1 (соль HCl)
  • 7901
  • GB2433A4M3
  • ChEMBL2106574

Дапоксетин , продается как Priligy и Westoxetin среди прочего, является препарат , используемый для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин 18-64 лет. Дапоксетин работает путем ингибирования переносчик серотонина , увеличивая действие серотонина в пост в синаптической щели, и , как следствие , способствующей задержке эякуляции. В качестве члена селективного ингибитора обратного захвата серотонина семейства (СИОЗС), дапоксетина первоначально была создана в качестве антидепрессанта . Однако, в отличие от других СИОЗС, дапоксетина поглощается и быстро выводится в организме. Его быстродействующее свойство делает его пригодным для лечения ПЭ , но не в качестве антидепрессанта.

Первоначально созданный Eli Lilly фармацевтической компании, дапоксетина был продан Johnson & Johnson в 2003 году и представлен в заявке нового препарата к контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения ПЭ в 2004 году Дапоксетин продается в нескольких европейских и азиатских странах и в Мексике. В США дапоксетина находится в фазе III развития начиная с 2003 года , как ожидается, будет продаваться в ближайшее время . В 2012 году Menarini приобрела права на коммерческую Дапоксетин в Европе, большинство стран Азии, Африки, Латинской Америки и Ближнего Востока.

Читайте также:  Хурма в вазоне – интересный способ выращивания хурмы в кадках

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1.1 Преждевременное семяизвержение
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3,1 Передозировка
    • 3.2 Взаимодействие
      • 3.2.1 С ингибиторами фосфодиэстеразы (ингибиторы ФДЭ — 5)
      • 3.2.2 С этанолом
  • 4 Механизм действия
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 Безопасность и переносимость
  • 7 Синтез
  • 8 Нормативная история
  • 9 Торговые названия
  • 10 Смотрите также
  • 11 Ссылки

Медицинские применения

Преждевременное семяизвержение

Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемые исследования подтвердили эффективность дапоксетина для лечения ПЭ. Различные дозировки имеют различное воздействие на разных типах PE. Дапоксетины 60 мг значительно улучшают среднее интравагинальное время задержки эякуляции (IELT) по сравнению с дапоксетиной из 30 мг у мужчин с ПЭ на протяжении всей жизни, но нет никакой разницы в мужчинах с приобретенной ПЭ. Дапоксетин, данные 1-3 часа до полового эпизода, удлиняет IELT и увеличивает чувство контроля и сексуального удовлетворения у мужчин от 18 до 64 лет с ПЭ. Поскольку PE связан с личным дистрессом и взаимосвязанность трудности, дапоксетина оказывает помощь для мужчин с ПЭ , чтобы преодолеть это состояние. При отсутствии препарата , утвержденных специально для лечения ПЭ в США и некоторых других странах, другие СИОЗС , такие как флуоксетин , пароксетин , сертралин , флувоксамин и циталопрама были использованы по прямому назначению для лечения ПЭ. Мета-анализ Waldinger показывает , что использование этих традиционных антидепрессантов увеличивает IELT два-девять раз выше базовой линии, по сравнению с трех до восьми раз , когда используется дапоксетина. Однако эти СИОЗС необходимо принимать ежедневно, чтобы достичь значимой эффективности, и их сравнительно больше полураспада увеличивают риск накопления наркотиков и соответствующее увеличение побочных эффектов , таких как снижение либидо. Дапоксетин, с другой стороны, как правило , классифицируется как быстродействующий СИОЗС. Это более быстро всасывается и в основном выводится из организма в течение нескольких часов. Эти фармакокинетики являются более благоприятными в том , что они могли бы свести к минимуму накопление препарата в организме, привыкания и побочных эффектов.

Противопоказания

Противопоказанием является ситуация , в которой не должно быть использовано лекарственное средство, потому что это может быть вредным для пациента. Дапоксетин не следует использовать у мужчин с умеренной до тяжелой печеночной недостаточности и у пациентов , получавших ингибиторы CYP3A4 , такие как кетоконазол , ритонавир , и телитромицину . Дапоксетин также не может быть использован у пациентов с сердечной недостаточностью, постоянным кардиостимулятором или другой значимой ишемической болезнью сердца. Следует с осторожностью у мужчин , получавших тиоридазин , ингибиторы моноаминоксидазы , СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина , или трициклические антидепрессанты . Если пациент прекращает принимать один из этих препаратов, он должен ждать 14 дней , прежде чем принимать дапоксетины. Если пациент прекращает принимать дапоксетины, он должен ждать в течение 7 дней до приема этих препаратов.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные эффекты при приеме дапоксетин являются тошнота, головокружение, сухость во рту, головная боль, диарея и бессонница . Прекращение лечения вследствие побочных эффектов зависит от дозы. В соответствии с McMahon в недавнем исследовании в Азии, частота прекращения составляет 0,3%, 1,7% и 5,3% от 1067 изученных предметов с плацебо, Дапоксетин 30 мг и 60 мг дапоксетина соответственно. В отличии от другого СИОЗСА используется для лечения депрессии, которые были связаны с высоким числом случаев сексуальной дисфункции , дапоксетина связана с низким уровнем сексуальной дисфункции. Взятые по мере необходимости, дапоксетина имеет очень мягкие неблагоприятные эффекты снижение либидо ( передозировка

Ни одного случая передозировки препарата не сообщалось в ходе клинических испытаний.

взаимодействия

С ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ — 5 ингибиторы)

Многие люди , которые имеют PE также страдают от эректильной дисфункции (ЭД). Лечение этих пациентов следует рассматривать взаимодействие межлекарственного между ингибиторами дапоксетины и PDE5 , такими как тадалафил (Cialis) или силденафил (Виагра). В исследовании Dresser (2006), была получена концентрация в плазме крови 24 субъектов. Половина бассейна образца обрабатывали дапоксетина 60 мг тадалафила + 20 мг; другая половина обрабатывали дапоксетина 60 мг + 100 мг силденафила. Затем эти образцы плазмы анализировали с использованием жидкостной хроматографии — масс — спектрометрии-тандем. Результаты показали , что дапоксетина не изменяет фармакокинетику тадалафила или силденафила.

Читайте также:  Причины почему ноги потеют под одеялом

С этанолом

Этанол не влияет на фармакокинетику дапоксетины при приеме одновременно.

Механизм действия

Механизм , через который дапоксетина влияет на преждевременную эякуляцию до сих пор неясно. Тем не менее, предполагаются , что дапоксетина работает путем ингибирования переносчик серотонина , а затем увеличивая действие серотонина по адресу до и постсинаптических рецепторов человеческой эякуляции регулируются различными областями в центральной нервной системе (ЦНС). Эякуляторный путь берет своего начало от спинального рефлекса на тораколумбальный и пояснично — крестцовом уровне спинного мозга активируется стимулами от мужских гениталий. Эти сигналы передаются на ствол головного мозга , который затем под влиянием рядом ядер в головном мозге , такие как медиальные преоптическая и паравентрикулярный nulcei. Исследование Климента проводил на анестезированных самцах крыс показало , что однократный введение дапоксетины ингибирует эякуляторное выдворение рефлекса на супраспинальную уровне путем модуляции активности бокового paragigantocellular ядро (LPGi) нейроны. Эти эффекты вызывают увеличение Пудендальной разряда мотонейронов рефлекса (PMRD) задержка. Тем не менее, неясно , действует ли дапоксетина непосредственно на LPGi или на нисходящем пути , в котором размещается LPGi.

Фармакокинетика

Дапоксетин представляет собой белый порошок вещества и нерастворимого в воде. Взятые 1-3 часа до сексуальной активности, он быстро всасывается в организме. Его максимальная концентрация в плазме (С макс ) достигается через 1-2 ч после перорального введения. С макс и AUC (площадь под плазму в зависимости от времени кривого) зависит от дозы. С макс и Тт (время , необходимое для получения максимальной концентрации в плазме) после однократной дозы дапоксетина 30 мг и 60 мг в 297 и 498 нг / мл в 1,01 и 1,27 ч соответственно. Высокая жира еды действительно уменьшает C Макс немного, но она незначительна. На самом деле, пища не влияет на фармакокинетику Дапоксетин. Дапоксетин можно принимать с пищей или без.

Дапоксетин поглощается и быстро распределяется в организме. Более 99% от дапоксетины связываются с белками плазмы. Средняя постоянная состояния объем составляет 162 Л. Его начальная полураспада составляет 1,31 часа (30 мг доза) и 1,42 часов (60 мг дозы,) и его полужизни составляет 18,7 часа (30 мг доза) и 21,9 часов (60 мг доза).

Дапоксетин является метаболизируются экстенсивно в печени и почках с помощью нескольких ферментов , таких как CYP2D6, CYP3A4 и флавин монооксигеназных 1 (FMO1). Основной продукт в конце метаболического пути циркулирует дапоксетину N-оксид, который является слабым СИОЗСОМ и не способствует никакого клинического эффекта. Другие продукты представлены менее чем 3% в плазме являются desmethyldapoxetine и didesmethydapoxetine. Desmethyldapoxetine приблизительно равномощно дапоксетина.

Эти метаболиты из дапоксетина быстро выводятся в моче с терминала полураспада 18,7 и 21,9 часов для однократной дозы 30 мг и 60 мг соответственно.

Безопасность и переносимость

Сердечно-сосудистая система профиль безопасности дапоксетины широко изучен в ходе разработки лекарственных средств. Фаза I испытания показали, что дапоксетина не было ни клинических значимых электрокардиографических эффектов, ни отсроченные эффекты реполяризации, с дозирование до четырех раз больше, чем максимальная рекомендуемая доза, которая составляет 60 мг. III фаза исследования у мужчин с ПЭ показала безопасность и хорошо переносит профиль дапоксетины с дозированием 30 и 60 мг. Там нет сердечно-сосудистых неблагоприятных был найден.

Исследования СИОЗСА у больных с основными психическими расстройствами доказать , что СИОЗС потенциально связаны с определенными нейрокогнитивными побочными эффектами , такие как тревога , акатизия , гипомания , изменения в настроении, или суицидальные мысли. Однако, нет ни одного исследования по воздействию СИОЗС у мужчин с ПЭ. Исследование McMahon в 2012 году показал , что дапоксетина не оказывает никакого влияния на настроение и не связана с тревожностью или суицидальным.

Частота антидепрессант синдрома прекращения симптомов у мужчин с помощью дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции была описана рецензентами как низкими или не отличается от частоты таких симптомов у мужчин , выведенных из плацебо. Отсутствие хронических серотонинергической стимуляции дапоксетины по требованию минимизирует потенцирование действия серотонина в синаптической щели, тем самым снижая риск дес.

Синтез

В настоящее время очень немногие методы используются для синтеза ( S ) -dapoxetine. Этот новый подход состоит из шести этапов , в которых три основные шаги , показанные выше. Исходный реагент транс -cinnamyl спирт , который является коммерчески доступным. Шарплесс асимметричное эпоксидирование и реакции Мицуноба были использованы для получения ожидаемого ( S ) -dapoxetine. Общий выход составляет 35%. Этот метод считается хорошим выбором по сравнению с известными способами из — за высокой урожайности и легко получаемых реагентов.

Читайте также:  Ребенок кусается и бьет маму по лицу - Психологос

Нормативная история

Дапоксетин был создан Эли Лилли и в фазе клинических испытаний в качестве антидепрессанта. Тем не менее, он никогда не работал хорошо в качестве лекарственного средства для лечения депрессии и был отложен на некоторое время , прежде чем впоследствии разработана для лечения ПЭ. В декабре 2003 года , Eli Lilly продал патент дапоксетина к фармацевтической разработке продукта (PPD) за 65 миллионов долларов США наличными. Eli Lilly также может получать гонорары оплаты от ППД , если продажа превышает определенную сумму.

ALZA является текущим владельцем дапоксетины. Однако, PPD будет получать оплату вехи и лицензионные платежи от наркотиков ALZA. В случае одобрения, дапоксетина будет продаваться в США Ortho McNeil фармацевтике, Inc. Ortho McNeil, а также Janssen-Орто Inc, или Janssen-Cilag все подразделения Johnson & Johnson. По состоянию на 2005 г. Дапоксетины были в фазе III клинических испытаний, до рассмотрения Федерального управления лекарственного средств (FDA).

Дапоксетин был продан и одобрен в более чем 50 странах мира. Дапоксетин был утвержден в Италии, Испании, Мексики, Южной Кореи и Новой Зеландии в 2009 и 2010 годах; продается в Швеции, Австрии, Германии, Финляндии, Испании, Португалии и Италии. Он также был утвержден во Франции, России, Малайзии, Филиппинах, Аргентине и Уругвае.

Торговые названия

Дапоксетин продается под различными торговыми марками, включая Dumax, Duratia, Joybox, Кутуб, Lejam, Longride пентенал-30, Priligy, Sustinex, Ever Long, Joytab, Westoxetin и Primaxetin.

Дапоксетин: польза и вред

Препарат Дапоксетин (в международной терминологии – Дапоксетина гидрохлорид) изначально был синтезирован в лабораториях американской фармакологической компанией Eli Lilly and Company с целью эффективного излечения сильной депрессии. Однако, спустя некоторое время, он стал активно применяться в лечебной практике в качестве лекарственного средства, предназначенного для устранения различных нарушений, имеющих отношение к преждевременной эякуляции у мужчин.

Начиная с 2004 года, указанный медпрепарат официально используется в США и европейских странах.

Дапоксетин: польза и вред

Врачи обычно фиксируют после окончания лечебного курса у мужчин заметное улучшение общего состояния организма и половой системы. Кроме того, возвращается в норму психоэмоциональная картина, настроение и поведение пациента.

Естественно, что пациенты часто задают вопрос, вреден ли Дапоксетин? Специалисты утверждают, что определенный вред Дапоксетина может заключаться в том, что в некоторых случаях указанный препарат может вызывать чувство беспокойства, оказывать блокирующее воздействие на нейромедиаторы так же не рекомендуется употреблять Дапоксетин с алкоголем.

Химический состав, форма выпуска

Основное действующее химическое составляющее препарата – вещество Дапоксетин (60 мг). Он выпускается промышленностью в форме таблеток, которые имеют выпуклую конфигурацию. Таблетки отличаются зеленым цветом, покрыты специальной пленочной оболочкой.

Стандартная упаковка вмещает 10 таблеток препарата. Каждая таблетка содержит 60 мг Дапоксетина.

Дапоксетин: фармакологические свойства

Дапоксетина гидрохлорид представляет собой современный лекарственный препарат, предназначенный для эффективного решения непростых сексуальных проблем, по разным причинам возникающих у мужчин.

Это средство является ингибитором, который эффективно захватывает серотонин. Благодаря этому препарат способствует нормализации процесса эякуляции начиная с возраста 18 лет и выше.

Задерживающее эякуляцию действие основного вещества препарата заключается в надежной блокировке рецепторов в коре головного мозга пациента-мужчины. Эффект от лекарства проявляется уже с самого первого его приема, начинает ощущаться в течение 30 минут, длится в течение не менее 4 часов. Направленный лечебный эффект при увеличении концентрации препарата в организме соответственно усиливается.

Основная концентрация Дапоксетина в плазме крови достигается за 24 часа. Метаболизация препарата происходит в печени, средство из организма выводится с мочой.

Дапоксетина гидрохлорид многими специалистами рассматривается как высокоэффективный лекарственный препарат, используемый для восстановления нормального (естественного) семяизвержения и для продления полового акта.

Однако в зависимости от определенных условий Дапоксетин может приносить как пользу, так и вред.

Ссылка на основную публикацию
Чему младенцы учатся в утробе матери BBC News Україна
Ребенок в животе очень активный: возможные причины активного поведения малыша и что делать Каждая беременная женщина с особым трепетом ожидает...
Чем отличается изображенный на photo methionine и почему его принимают
Dl метионин, что это. Метионин (Methionine) Популярные материалы Today's: Сроки выздоровления от коронавируса. Стадии заболевания коронавирусом Воспаление лимфоузлов на шее...
Чем отличаются глюкометры
Измерение сахара в крови глюкометром Сахарный диабет считается серьезным заболеванием эндокринного аппарата. Однако не стоит считать его бесконтрольной патологией. Проявляется...
Чему учит рассказ оранжевое горлышко бианки · GitHub
/ Чему учит рассказ оранжевое горлышко бианки.md Чему учит рассказ оранжевое горлышко бианки Виталий Бианки - Оранжевое ГорлышкоВиталий Бианки «Оранжевое...
Adblock detector